2019年南開(kāi)大學(xué)合成抗耐藥菌天然產(chǎn)物助力對(duì)抗超級(jí)細(xì)菌

南開(kāi)大學(xué)元素有機(jī)化學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室陳弓團(tuán)隊(duì)歷時(shí)7年“首次”實(shí)現(xiàn)甘露霉素（Mannopeptimycins）的高效化學(xué)全合成，為開(kāi)發(fā)有效應(yīng)對(duì)“超級(jí)細(xì)菌”的新型抗生素藥物開(kāi)辟了“道路”。

　　介紹該成果的論文日前在線發(fā)表于國(guó)際頂級(jí)化學(xué)學(xué)術(shù)刊物《美國(guó)化學(xué)會(huì)會(huì)志》（JACS）上。

　　上世紀(jì)20年代，青霉素的發(fā)現(xiàn)開(kāi)啟了人類(lèi)的抗生素時(shí)代，人類(lèi)均壽命因此延長(zhǎng)15年－20年。然而，由于年來(lái)傳統(tǒng)抗生素的濫用，越來(lái)越多具有耐藥性的“超級(jí)細(xì)菌”頻頻肆虐，人類(lèi)急需可有效應(yīng)對(duì)的新型抗生素。

　　在藥物研發(fā)領(lǐng)域，對(duì)從自然界中分離出來(lái)的具有獨(dú)特生物活性的天然產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)改進(jìn)，一直是新藥開(kāi)發(fā)的重要手段。甘露霉素是對(duì)多種耐藥菌有著突出抗菌活性的環(huán)狀糖肽天然產(chǎn)物。它可以阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的形成，使致病菌溶解死亡。

　　憑借突出的抗耐藥菌活性，甘露霉素成為各國(guó)科學(xué)家爭(zhēng)相研究的“明星分子”。由于它具有高度復(fù)雜的糖肽結(jié)構(gòu)，十幾年來(lái)其關(guān)鍵的化學(xué)全合成一直未能實(shí)現(xiàn)，受制于這個(gè)瓶頸問(wèn)題相關(guān)藥物的開(kāi)發(fā)也難以大步前進(jìn)。

　　陳弓說(shuō)：“這項(xiàng)合成工作也為基于甘露霉素開(kāi)發(fā)能夠克服現(xiàn)有耐藥性的新型抗生素藥物打下堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。”